胰岛素治疗依从性差是 2 型糖尿病长期血糖不达标的核心障碍之一。每日一次或每日多次基础胰岛素方案长期注射负担、遗忘漏打问题持续影响糖化血红蛋白控制。依柯胰岛素insulin icodec-abae商品名 Awiqli是全球首款获得 FDA 批准的每周一次基础胰岛素类似物依靠全新分子修饰实现超长半衰期彻底改变基础胰岛素给药频次范式。从分子设计来看icodec在人胰岛素骨架上进行氨基酸改造并连接 C20 脂肪二酸侧链。该侧链可以可逆结合循环白蛋白在血液内形成缓慢释放的药物储库解离后的 icodec 再与胰岛素受体结合发挥和人胰岛素一致的糖代谢调节作用促进骨骼肌、脂肪组织外周葡萄糖摄取抑制肝脏糖异生同时抑制脂解、促进蛋白合成。其半衰期约196小时约8天支撑一周一次给药血浆达峰时间在给药后约15小时稳态一般需要2–4周这是和德谷胰岛素、甘精胰岛素最关键的药代差异点。制剂层面Awiqli 采用 700 U/mL 高浓缩配方U700每周给药的注射体积和常规每日基础胰岛素单次注射体积接近不会因为总剂量大而明显增加注射容量不适感给药途径仅限皮下注射腹部、大腿、上臂均可严禁静脉、肌内注射不可混入其他胰岛素、不可稀释也不能从笔芯转移至注射器给药。需要明确的是超长半衰期带来两面性优势与风险优势是7天平稳覆盖基础糖需求减少注射次数降低漏打带来的血糖剧烈波动风险风险在于剂量调整滞后。调整剂量后药效变化缓慢显现临床不能按照每日胰岛素的节奏频繁调量推荐每周评估、每周调整。一旦发生严重低血糖药物清除也更慢低血糖持续时间更长需要延长监测窗口。参考文献FDA Full Prescribing Information. Awiqli (insulin icodec-abae) injection. 2026.Once-Weekly Insulin Icodec in Diabetes Mellitus: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Clinical Trials. PMC, 2024. 
长河君 · 2026/10/21 2:25:24 · 阅读 1.2k 依柯胰岛素注射液Awiqli：全球首个每周一次基础胰岛素，分子机制与药代特征
胰岛素治疗依从性差是 2 型糖尿病长期血糖不达标的核心障碍之一。每日一次或每日多次基础胰岛素方案长期注射负担、遗忘漏打问题持续影响糖化血红蛋白控制。依柯胰岛素insulin icodec-abae商品名 Awiqli是全球首款获得 FDA 批准的每周一次基础胰岛素类似物依靠全新分子修饰实现超长半衰期彻底改变基础胰岛素给药频次范式。从分子设计来看icodec在人胰岛素骨架上进行氨基酸改造并连接 C20 脂肪二酸侧链。该侧链可以可逆结合循环白蛋白在血液内形成缓慢释放的药物储库解离后的 icodec 再与胰岛素受体结合发挥和人胰岛素一致的糖代谢调节作用促进骨骼肌、脂肪组织外周葡萄糖摄取抑制肝脏糖异生同时抑制脂解、促进蛋白合成。其半衰期约196小时约8天支撑一周一次给药血浆达峰时间在给药后约15小时稳态一般需要2–4周这是和德谷胰岛素、甘精胰岛素最关键的药代差异点。制剂层面Awiqli 采用 700 U/mL 高浓缩配方U700每周给药的注射体积和常规每日基础胰岛素单次注射体积接近不会因为总剂量大而明显增加注射容量不适感给药途径仅限皮下注射腹部、大腿、上臂均可严禁静脉、肌内注射不可混入其他胰岛素、不可稀释也不能从笔芯转移至注射器给药。需要明确的是超长半衰期带来两面性优势与风险优势是7天平稳覆盖基础糖需求减少注射次数降低漏打带来的血糖剧烈波动风险风险在于剂量调整滞后。调整剂量后药效变化缓慢显现临床不能按照每日胰岛素的节奏频繁调量推荐每周评估、每周调整。一旦发生严重低血糖药物清除也更慢低血糖持续时间更长需要延长监测窗口。参考文献FDA Full Prescribing Information. Awiqli (insulin icodec-abae) injection. 2026.Once-Weekly Insulin Icodec in Diabetes Mellitus: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Clinical Trials. PMC, 2024.